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Toprol XL (metoprolol succinato ER) La información completa sobre Toprol XL Información general sobre Toprol XL Toprol XL es un bloqueador beta indicado para el tratamiento de la hipertensión, así como la angina de pecho. El nombre genérico y química de Toprol XL es metoprolol. Como un betabloqueante, Toprol XL afecta a la circulación de la sangre en las venas, arterias y el corazón. Que relaja los vasos sanguíneos y permite que la sangre fluya fácilmente a través del cuerpo y el corazón. Aparte de las condiciones médicas indicadas anteriormente, también puede comprar Toprol XL en línea para prevenir y tratar los ataques al corazón. Usted puede comprar Toprol XL para otros fines médicos, así, pero sólo con una receta válida de su médico. Los efectos secundarios de Toprol XL Usted no tiene que comprar Toprol XL si ha sufrido anteriormente de una alergia a metoprolol. Los signos de una alergia a Toprol XL incluirían la aparición de ronchas, cara hinchada y la garganta y dificultad para respirar. Toprol XL también debe ser evitado si usted sufre de problemas cardíacos graves, como el síndrome del seno enfermo y bloqueo cardíaco. Toprol XL se sabe para retardar el tiempo de reacción y perjudicar su pensamiento. Por lo tanto, hay que tener cuidado al realizar actividades que requieran mucha concentración y estado de alerta. Ejemplos de tales actividades incluyen manejo de maquinaria y conducción. También debe evitar el consumo de alcohol mientras está en Toprol XL, ya que este efecto secundario puede ser aún peor. Usted puede experimentar efectos secundarios graves después de tomar Toprol XL, tales como los que se indican a continuación: Dolor en el pecho o palpitaciones o fuertes en el pecho Desmayos, sensación de mareo Dificultad para respirar, incluso después de un esfuerzo leve Náuseas, hinchazón de los pies y las manos dolor de estómago superior, orina de color oscuro, picazón, pérdida del apetito, heces de tipo arcilla, ictericia Sibilancias, problemas respiratorios Sensación de frío en los pies y las manos Confusión, depresión, alucinaciones, problemas de memoria sangrado o moretones fáciles, sangrado inusual desde el recto, la vagina, la boca o la nariz, puntitos de color rojo o púrpura debajo de la piel Otros efectos secundarios leves provocadas por Toprol XL incluyen los siguientes: El nerviosismo, la ansiedad Problemas para dormir Somnolencia, dolor de cabeza, cansancio disminución del deseo sexual, impotencia sequedad de boca, ardor de estómago, vómitos, estreñimiento, diarrea La dosis de Toprol XL Toprol XL está disponible como una tableta oral de la siguiente 50mg Toprol XL Fortalezas, Toprol XL 100 mg y 200 mg Toprol XL. La dosis de Toprol XL para ser tomada será determinado por su médico después de una evaluación completa de su condición. Sólo debe atenerse a la dosis prescrita, y no debe permitir que otra persona use este medicamento aunque parece que tienen el mismo problema. Toprol XL se toma preferentemente junto con o inmediatamente después de la comida. El comprimido se puede dividir en dos, si su médico le ha recomendado que lo haga. Sin embargo, el Medicamento para si una de comprimidos lleno o medio tiene que ser tragadas enteras sin masticar o aplastarla. Por la masticación o trituración Toprol XL, se aumenta el riesgo de liberar demasiada metoprolol en el cuerpo, lo que puede resultar en una sobredosis. interacciones Toprol XL puede interactuar con varios sobre el contador y prescritos medicamentos, incluyendo medicamentos para el resfriado, inhibidores de la MAO, medicamentos para la diabetes, medicamentos contra la malaria, medicamentos para la depresión, diuréticos, etc. Calificaciones y comentarios (0) características excepcionales toman sus eventos un paso adelante El profesor Robyn Martin Profesor de Derecho, PHLawFlu & Quot; Para un proveedor de tecnología multimedia para ser una opción viable para nosotros que necesitan para entender nuestras necesidades, ser precisa y rápida con la transmisión en línea y la información de página web, que también proporcionan el mismo nivel de servicio después del evento. 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Es muy soluble en agua; libremente soluble en cloruro de metileno, en cloroformo, y en alcohol; ligeramente soluble en acetona; e insoluble en éter. Ingredientes Inactivos: Los comprimidos contienen compuestos de celulosa, dióxido de silicio coloidal, D & amp; C Red No. 30 laca de aluminio (50 mg comprimidos), FD & amp; C Blue No. lago 2 de aluminio (100 mg comprimidos), lactosa, estearato de magnesio, polietileno glicol, propilen glicol, povidona, glicolato de almidón de sodio, talco, y dióxido de titanio. Lopressor - Farmacología Clínica Mecanismo de acción: Lopressor es un beta 1 selectivo (cardioselectivos) bloqueo adrenérgico. Este efecto preferencial no es absoluta, sin embargo, y a concentraciones plasmáticas más altas, Lopressor también inhibe beta 2 receptores adrenérgicos, principalmente localizados en los bronquios y la musculatura vascular. estudios de farmacología clínica han demostrado la actividad de beta-bloqueo de metoprolol, como se muestra por (1) reducción de la frecuencia cardíaca y el gasto cardíaco en reposo y en ejercicio, (2) la reducción de la presión arterial sistólica en el ejercicio, (3) inhibición de la isoproterenol - taquicardia inducida, y (4) la reducción de la taquicardia ortostática reflejo. Hipertensión El mecanismo de los efectos antihipertensivos de los agentes beta-bloqueantes no ha sido completamente aclarada. Sin embargo, se han propuesto varios mecanismos posibles: (1) antagonismo competitivo de catecolaminas en (especialmente cardíacos) sitios de neuronas adrenérgicos periféricos, lo que lleva a una disminución del gasto cardíaco; (2) un efecto central que conduce a una reducción del flujo simpático a la periferia; y (3) la supresión de la actividad de la renina. Angina de pecho Mediante el bloqueo de los aumentos de catecolamina inducida en la frecuencia cardíaca, de la velocidad y el grado de contracción del miocardio, y de la presión arterial, Lopressor reduce las necesidades de oxígeno del corazón en cualquier nivel dado de esfuerzo, por lo que es útil en la gestión a largo plazo de la angina de pecho angina. Infarto de miocardio El mecanismo preciso de acción de Lopressor en pacientes con infarto de miocardio sospechoso o definitiva no se conoce. farmacodinámica Relativa beta 1 selectividad se demuestra por los siguientes: (1) En sujetos sanos, Lopressor es incapaz de revertir la beta 2 mediada por efectos de la epinefrina vasodilatadores. Esto contrasta con el efecto de no selectivo (beta 1 más beta 2) bloqueadores beta, que revierten completamente los efectos vasodilatadores de epinefrina. (2) En los pacientes asmáticos, Lopressor reduce el FEV 1 y FVC significativamente menos de un betabloqueante no selectivo, el propranolol, el bloqueo de los receptores en las dosis equivalentes beta 1. Lopressor no tiene actividad simpaticomimética intrínseca, y la actividad estabilizadora de membrana es detectable sólo a dosis mucho mayores que la requerida para el bloqueo beta. Experimentos con animales y humanos indican que Lopressor ralentiza la frecuencia sinusal y disminuye la conducción AV. Significativo beta-bloqueo de efecto (tal como se mide por la reducción de la frecuencia cardíaca de ejercicio) se produce dentro de 1 hora después de la administración oral, y su duración es relacionada con la dosis. Por ejemplo, una reducción del 50% del efecto máximo después de dosis orales únicas de 20, 50, y 100 mg produjo a las 3,3, 5,0, y 6,4 horas, respectivamente, en sujetos normales. Después de repetidas dosis orales de 100 mg dos veces al día, una reducción significativa en la presión arterial sistólica ejercicio fue evidente a las 12 horas. Cuando el fármaco se infundió durante un período de 10 minutos, en voluntarios normales, el máximo bloqueo beta se logró a aproximadamente 20 minutos. Equivalente efecto máximo beta-bloqueo se consigue con dosis orales e intravenosos en la relación de aproximadamente 2,5: 1. Existe una relación lineal entre el logaritmo de los niveles en plasma y la reducción de la frecuencia cardíaca de ejercicio. Sin embargo, no parece estar relacionada con los niveles plasmáticos de actividad antihipertensiva. Debido a los niveles plasmáticos variables obtenidos con una dosis dada y la falta de una relación constante de la actividad antihipertensiva a la dosis, la selección de la dosis apropiada requiere ajuste de dosis individual. En varios estudios de pacientes con infarto agudo de miocardio, intravenosa seguida de la administración oral de Lopressor causó una reducción en la frecuencia cardíaca, la presión arterial sistólica y el gasto cardíaco. El volumen sistólico, la presión arterial diastólica y la arteria pulmonar la presión diastólica final se mantuvo sin cambios. En los pacientes con angina de pecho, la concentración plasmática midió a 1 hora está linealmente relacionada con la dosis oral en el intervalo de 50 a 400 mg. ritmo cardíaco El ejercicio y la presión arterial sistólica se reducen en relación con el logaritmo de la dosis oral de metoprolol. El aumento de la capacidad de ejercicio y la reducción de la isquemia ventricular izquierda también se relacionaron significativamente con el logaritmo de la dosis oral. farmacocinética Absorción: La biodisponibilidad oral prevista de metoprolol de liberación inmediata es de aproximadamente 50% debido al metabolismo pre-sistémico que es saturable que conduce a aumento no proporcional de la exposición con el aumento de dosis. Distribución: Metoprolol se distribuye ampliamente con un volumen informado de distribución de 3.2 a 5.6 L / kg. Alrededor del 10% de metoprolol en el plasma se une a la albúmina sérica. El metoprolol se sabe que atraviesa la placenta y se encuentra en la leche materna. Metoprolol es también conocido para cruzar la barrera hematoencefálica después de administración y las concentraciones de CSF orales cerca de la observada en el plasma han sido reportados. Metoprolol no es un sustrato importante de P-glicoproteína Metabolismo: Lopressor se metaboliza principalmente por la CYP2D6. Metoprolol es una mezcla racémica de enantiómeros R - y S-, y cuando se administra por vía oral, exhibe metabolismo estereoselectiva que depende de fenotipo de oxidación. CYP2D6 está ausente (metabolizadores pobres) en aproximadamente el 8% de los caucásicos y aproximadamente 2% de la mayoría de otras poblaciones. metabolizadores lentos del CYP2D6 presentan concentraciones plasmáticas de varias veces más altos de Lopressor que los metabolizadores rápidos con actividad CYP2D6 normal, disminuyendo de ese modo Lopressor y rsquo; s cardioselectividad. Eliminación: Eliminación de Lopressor es principalmente por biotransformación en el hígado. La eliminación media de la semivida de metoprolol es de 3 a 4 horas; en metabolizadores pobres de CYP2D6 la vida media puede ser de 7 a 9 horas. Aproximadamente el 95% de la dosis se puede recuperar en la orina. En la mayoría de los sujetos (metabolizadores), menos del 5% de una dosis oral y menos de 10% de una dosis intravenosa se excreta como fármaco inalterado en la orina. En los metabolizadores lentos, hasta el 30% o el 40% de las dosis orales o intravenosos, respectivamente, pueden ser excretado sin cambios; el resto se excreta por vía renal en forma de metabolitos que parecen no tener actividad beta bloqueante. El aclaramiento renal de los estereoisómeros no presenta estereoselectividad en la excreción renal. poblaciones especiales Los pacientes geriátricos: La población geriátrica pueden mostrar concentraciones plasmáticas ligeramente más altos de metoprolol como resultado combinado de una disminución del metabolismo de la droga en la población de edad avanzada y una disminución del flujo sanguíneo hepático. Sin embargo, este aumento no es clínicamente significativa o terapéuticamente relevante. Insuficiencia renal. La disponibilidad sistémica y la vida media de Lopressor en pacientes con insuficiencia renal no difieren en un grado clínicamente significativo de las de sujetos normales. Insuficiencia hepática: Como el fármaco se elimina principalmente por metabolismo hepático, insuficiencia hepática puede afectar la farmacocinética de metoprolol. La vida media de eliminación de metoprolol se prolonga considerablemente, dependiendo de la gravedad (hasta 7,2 h). Estudios clínicos: En estudios clínicos controlados, Lopressor se ha demostrado que es un agente antihipertensivo eficaz cuando se utiliza solo o como tratamiento concomitante con diuréticos tiazídicos, en dosis de 100-450 mg al día. En estudios controlados, clínicos comparativos,, Lopressor ha demostrado ser tan eficaz como un agente antihipertensivo propranolol, metildopa, y los diuréticos tipo tiazida, que es igualmente efectivo en posición supina y de pie. En ensayos clínicos controlados, Lopressor, administrado dos o cuatro veces al día, ha demostrado ser un agente antianginoso eficaz, la reducción del número de ataques de angina y el aumento de la tolerancia al ejercicio. La dosis utilizada en estos estudios varió desde 100 hasta 400 mg al día. A, ensayo comparativo, clínico controlado mostró que Lopressor era indistinguible de propranolol en el tratamiento de la angina de pecho. En un gran (1.395 pacientes asignados al azar), doble ciego, controlado con placebo, Lopressor ha demostrado reducir la mortalidad de 3 meses en un 36% en pacientes con infarto de miocardio sospechada o definitiva. Los pacientes fueron aleatorizados y tratados tan pronto como sea posible después de su llegada en el hospital, una vez que su estado clínico se había estabilizado y su estado hemodinámico había sido cuidadosamente evaluados. Los sujetos eran elegibles si tenían hipotensión, bradicardia, signos periféricos de shock y / o más de estertores basales mínimos como signos de insuficiencia cardíaca congestiva. El tratamiento inicial consistió intravenosa seguida por administración oral de Lopressor o placebo, dado en una coronaria o unidad comparable. a continuación, se continuó la terapia oral de mantenimiento con Lopressor o placebo durante 3 meses. Después de este periodo doble ciego, todos los pacientes se les dio Lopressor y siguieron hasta 1 año. La mediana de demora desde el inicio de los síntomas hasta el inicio del tratamiento fue de 8 horas, tanto en el Lopressor - y los grupos de tratamiento con placebo. Entre los pacientes tratados con Lopressor, hubo reducciones comparables en la mortalidad de 3 meses para los que se trata a tiempo (& le; 8 horas) y aquellos en los que el tratamiento se inició más tarde. Las reducciones significativas en la incidencia de la fibrilación ventricular y en dolor en el pecho después de la terapia intravenosa inicial también se observaron con Lopressor y fueron independientes del intervalo entre la aparición de los síntomas y el inicio del tratamiento. En este estudio, los pacientes tratados con metoprolol recibieron el fármaco a la vez muy temprano (intravenosamente) y durante un periodo de duración de 3 meses, mientras que los pacientes con placebo no recibieron tratamiento con bloqueadores beta para este periodo. Así, el estudio pudo demostrar un beneficio del régimen general de metoprolol, pero no puede separar el beneficio del tratamiento intravenoso muy temprano desde el beneficio de la tarde el tratamiento con betabloqueantes. No obstante, debido a que el régimen general mostró un claro efecto beneficioso sobre la supervivencia sin evidencia de un efecto adverso sobre la supervivencia temprana, un régimen de dosificación aceptable es el régimen exacto utilizado en el ensayo. Debido a que el beneficio específico de tratamiento muy temprano queda por definir sin embargo, también es razonable para administrar el fármaco por vía oral a los pacientes en un momento posterior como se recomienda para ciertos otros bloqueadores beta. Indicaciones y uso de Lopressor Hipertensión Lopressor comprimidos están indicados para el tratamiento de la hipertensión. Se pueden usar solos o en combinación con otros agentes antihipertensivos. Angina de pecho Lopressor está indicado en el tratamiento a largo plazo de la angina de pecho. Infarto de miocardio tabletas Lopressor se indican en el tratamiento de pacientes hemodinámicamente estables con infarto agudo de miocardio definido o se sospecha para reducir la mortalidad cardiovascular cuando se utiliza solo o en combinación con Lopressor intravenosa. Lopressor terapia oral puede iniciarse después de la terapia intravenosa Lopressor o, como alternativa, el tratamiento oral puede comenzar dentro de 3 a 10 días del evento agudo (véase Dosis y vía de administración. Contraindicaciones. y Advertencias). Contraindicaciones La hipertensión y la angina de pecho Lopressor está contraindicado en bradicardia sinusal, corazón bloque mayor de primer grado, shock cardiogénico y la insuficiencia cardiaca manifiesta (ver Advertencias). Hipersensibilidad a Lopressor y derivados relacionados, oa cualquiera de los excipientes; hipersensibilidad a otros betabloqueantes (sensibilidad cruzada entre los bloqueadores beta puede ocurrir). trastornos de la circulación arterial periférica grave. Infarto de miocardio Lopressor está contraindicado en pacientes con una frecuencia cardiaca & lt; 45 latidos / min; segunda y bloqueo cardiaco de tercer grado; bloqueo cardíaco de primer grado significativo (P & ge intervalo R-; 0,24 seg); la presión arterial sistólica & lt; 100 mmHg; o moderada a severa insuficiencia cardíaca (ver Advertencias). advertencias Los bloqueadores beta, como Lopressor, pueden causar depresión de la contractilidad miocárdica y pueden precipitar la insuficiencia cardiaca y shock cardiogénico. Si los signos o síntomas de insuficiencia cardíaca desarrollan, tratar al paciente de acuerdo con las pautas recomendadas. Puede ser necesario reducir la dosis de Lopressor o suspenderlo. Enfermedad isquémica del corazón No interrumpa bruscamente el tratamiento Lopressor en pacientes con enfermedad arterial coronaria. exacerbación grave de la angina de pecho, infarto de miocardio y arritmias ventriculares han sido reportados en pacientes con enfermedad de la arteria coronaria después de la interrupción brusca del tratamiento con bloqueadores beta. Cuando la interrupción se administra crónicamente Lopressor, sobre todo en pacientes con enfermedad arterial coronaria, la dosis debe ser reducida gradualmente durante un periodo de 1-2 semanas y el paciente debe ser cuidadosamente monitorizado. Si la angina empeora notablemente aguda o insuficiencia coronaria se desarrolla, la administración Lopressor debe restablecerse con prontitud, al menos temporalmente, y otras medidas adecuadas para el tratamiento de la angina inestable se debe tomar. Los pacientes deben ser advertidos contra la interrupción o la suspensión del tratamiento sin que el médico y rsquo; s consejo. Debido a la enfermedad de la arteria coronaria es común y puede ser reconocido, puede ser prudente para no interrumpir el tratamiento bruscamente Lopressor incluso en los pacientes tratados sólo para la hipertensión. Uso durante la cirugía mayor administrado crónicamente beta-bloqueo de la terapia no debe ser retirada de manera rutinaria antes de cirugía mayor; sin embargo, el deterioro de la capacidad del corazón para responder a estímulos adrenérgicos reflejo puede aumentar los riesgos de la anestesia general y procedimientos quirúrgicos. Bradicardia, incluyendo pausa sinusal, bloqueo cardíaco, y paro cardíaco haber ocurrido con el uso de Lopressor. Los pacientes con bloqueo auriculoventricular de primer grado, disfunción del nodo sinusal o trastornos de la conducción pueden estar en mayor riesgo. Controlar la frecuencia y el ritmo cardíacos en pacientes que reciben Lopressor. Si la bradicardia severa se desarrolla, reducir o dejar de Lopressor. Exacerbación de la enfermedad broncospástica Los pacientes con enfermedad broncospástica, deben, en general, no recibirá los bloqueadores beta, incluyendo Lopressor. Debido a su relativa selectividad beta 1, sin embargo, Lopressor se puede utilizar en pacientes con enfermedad broncospástica que no responden, o no pueden tolerar, otro tratamiento antihipertensivo. Debido a la beta 1 selectividad no es el uso absoluto de la dosis más baja posible de Lopressor y considerar la administración de Lopressor en dosis más pequeñas tres veces al día, en lugar de grandes dosis dos veces al día, para evitar los niveles plasmáticos más altos asociados con el intervalo de dosificación más largo (véase Dosis y vía de administración ). Broncodilatadores, incluidos los beta 2 agonistas, deben estar fácilmente disponibles o se administra de forma concomitante. La diabetes y la hipoglucemia Los beta bloqueantes pueden enmascarar la taquicardia que se producen con la hipoglucemia, pero otras manifestaciones tales como mareos y sudoración no pueden ser afectados de manera significativa. Si Lopressor se utiliza en el caso de feocromocitoma, se debe administrar en combinación con un bloqueador alfa, y sólo después de que se haya iniciado el bloqueador alfa. La administración de los bloqueadores beta solo en la configuración de feocromocitoma se ha asociado con un aumento paradójico de la presión arterial debido a la atenuación de la vasodilatación mediada por beta-en el músculo esquelético. Lopressor puede enmascarar ciertos signos clínicos (por ejemplo, taquicardia) del hipertiroidismo. Evitar la retirada brusca de bloqueo beta, lo que podría precipitar una tormenta tiroidea. precauciones El riesgo de reacciones anafilácticas Al tiempo que toma los bloqueadores beta, los pacientes con un historial de reacción anafiláctica grave a una variedad de alergenos pueden ser más reactivos a la exposición repetida, ya sea accidental, de diagnóstico o terapéutico. Estos pacientes pueden no responder a las dosis usuales de epinefrina utilizadas para tratar la reacción alérgica. Información para los pacientes Aconsejar a los pacientes a tomar Lopressor forma regular y continua, como se indica, con o inmediatamente después de las comidas. Si una dosis se debe perder, el paciente debe tomar la siguiente dosis programada (sin doblarla). Los pacientes no deben dejar de Lopressor sin consultar al médico. Aconsejar a los pacientes (1) para evitar que opera automóviles y maquinaria o realizar otras tareas que requieran estar alerta hasta que el paciente y rsquo; s la respuesta a la terapia con Lopressor se ha determinado; (2) para ponerse en contacto con el médico si se produce alguna dificultad en la respiración; (3) informar al médico o al dentista antes de cualquier tipo de cirugía que él o ella está tomando Lopressor. Interacciones con la drogas Catecolaminas el ozono medicamentos: medicamentos de catecolamina de ozono (por ejemplo, reserpina) pueden tener un efecto aditivo cuando se administra con agentes beta-bloqueantes o inhibidores de la monoamino oxidasa (MAO). Observar a los pacientes tratados con Lopressor además de un eliminador de catecolaminas busca de evidencias de hipotensión o bradicardia marcada, que puede producir vértigo, síncope o hipotensión postural. Además, posiblemente hipertensión significativa en teoría se puede producir hasta 14 días después de la interrupción de la administración concomitante con un inhibidor de la MAO irreversible. Los glucósidos digitálicos y bloqueadores beta: Los dos glucósidos digitálicos y bloqueadores beta lenta la conducción auriculoventricular y disminuir la frecuencia cardíaca. El uso concomitante puede aumentar el riesgo de bradicardia. Controlar la frecuencia cardíaca y el intervalo PR. bloqueadores de los canales de calcio: La administración concomitante de un antagonista beta-adrenérgico con un bloqueador de los canales de calcio pueden producir una reducción adicional de la contractilidad miocárdica debido cronotrópico negativo y efectos inotrópicos. Los inhibidores de CYP2D6: Los inhibidores potentes de la enzima CYP2D6 pueden aumentar la concentración plasmática de Lopressor que imitar la farmacocinética de metabolizador lento del CYP2D6 (ver sección Propiedades farmacocinéticas). Aumento de las concentraciones plasmáticas de metoprolol disminuiría la cardioselectividad de metoprolol. Conocidos inhibidores potentes clínicamente significativos de CYP2D6 son los antidepresivos tales como fluvoxamina, fluoxetina, paroxetina, sertralina, bupropion, clomipramina y desipramina; antipsicóticos como clorpromazina, flufenazina, haloperidol, tioridazina; antiarrítmicos como la quinidina o propafenona; antirretrovirales tales como ritonavir; antihistamínicos como difenhidramina; antimaláricos como hidroxicloroquina o quinidina; antifúngicos tales como la terbinafina. Hidralazina: La administración concomitante de hidralazina puede inhibir el metabolismo pre-sistémico de metoprolol que conduce a un aumento de las concentraciones de metoprolol. agentes alfa-adrenérgicos: efecto antihipertensivo de los bloqueadores alfa-adrenérgicos como la guanetidina, betanidina, reserpina, alfa-metildopa o clonidina pueden potenciarse por los beta-bloqueantes, incluyendo Lopressor. bloqueadores adrenérgicos beta también pueden potenciar el efecto hipotensor postural de la primera dosis de prazosin, probablemente mediante la prevención de taquicardia refleja. Por el contrario, los bloqueadores beta adrenérgicos también pueden potenciar la respuesta hipertensiva a la retirada de la clonidina en pacientes que reciben clonidina concomitante y bloqueador beta-adrenérgicos. Si un paciente es tratado con clonidina y Lopressor al mismo tiempo, la clonidina y el tratamiento se va a suspender, dejar de Lopressor varios días antes de que se retire la clonidina. La hipertensión de rebote que puede seguir a la retirada de la clonidina puede aumentar en los pacientes que reciben tratamiento con bloqueadores beta concurrente. los alcaloides del cornezuelo: La administración concomitante con betabloqueantes puede potenciar la acción vasoconstrictora de los alcaloides del ergot. Dipiridamol: En general, la administración de un beta-bloqueador debe suspenderse antes de la prueba dipiridamol, con una cuidadosa monitorización de la frecuencia cardiaca después de la inyección de dipiridamol. Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad No se han realizado estudios a largo plazo en animales para evaluar el potencial carcinogénico. En un estudio de 2 años en ratas a tres niveles de dosis orales de hasta 800 mg / kg por día, no hubo un incremento en el desarrollo de aparición espontánea neoplasias benignas o malignas de cualquier tipo. Los únicos cambios histológicos que parecían ser relacionada con la droga fueron un aumento de la incidencia de la acumulación focal generalmente leves de macrófagos espumosos en los alvéolos pulmonares y un ligero aumento en la hiperplasia biliar. En un estudio de 21 meses en ratones albinos suizos en tres niveles de dosis orales de hasta 750 mg / kg por día, los tumores benignos de pulmón (pequeños adenomas) fueron más frecuentes en ratones hembra que recibieron la dosis más alta que en los animales de control no tratados. No hubo aumento en los tumores malignos de pulmón o totales (benigno más malignos), o en la incidencia global de tumores o tumores malignos. Este estudio de 21 meses se repitió en ratones CD-1, y no se observaron estadística o biológicamente diferencias significativas entre los ratones tratados y de control de ambos sexos para cualquier tipo de tumor. Todos los ensayos de mutagenicidad realizados (un estudio letal dominante en ratones, estudios cromosómicos en las células somáticas, una prueba de mutagenicidad de Salmonella / microsomas de mamíferos, y un núcleo anomalía de prueba en la interfase núcleos somáticos) fueron negativos. Estudios de toxicidad reproductora en ratones, ratas y conejos no indicaron potencial teratogénico de tartrato de metoprolol. Embriotoxicidad y / o toxicidad fetal en ratas y conejos se observaron a partir de las dosis de 50 mg / kg en ratas y 25 mg / kg en conejos, tal como se demuestra por el aumento de la pérdida de preimplantación, disminuciones en el número de fetos viables por dosis, y / o la disminución de la supervivencia neonatal. Las dosis altas se asociaron con un poco de toxicidad materna, y retraso en el crecimiento de las crías en el útero, lo que se reflejó en los pesos más bajos al nacer mínimamente. Los NOAELs orales para el desarrollo embrionario y fetal en ratones, ratas y conejos fueron considerados como 25, 200, y 12,5 mg / kg. Esto corresponde a niveles de dosis que son aproximadamente 0,3, 4, y 0,5 veces, respectivamente, cuando basada en la superficie, la dosis máxima humana oral (8 mg / kg / día) de tartrato de metoprolol. tartrato de metoprolol se ha asociado con efectos adversos reversibles sobre la espermatogénesis a partir de niveles de dosis orales de 3,5 mg / kg en ratas (una dosis que es sólo 0,1 veces la dosis humana, cuando se basa en el área de superficie), aunque otros estudios han mostrado ningún efecto de tartrato de metoprolol sobre el comportamiento reproductivo de las ratas macho. Embarazo Categoría C Tras la confirmación del diagnóstico de embarazo, las mujeres deben informar de inmediato al médico. Lopressor se ha demostrado que aumenta la pérdida post-implantación y disminuir la supervivencia neonatal en ratas a dosis de hasta 11 veces la dosis humana máxima diaria de 450 mg, cuando se basa en la superficie. Los estudios de distribución en ratones confirman la exposición del feto cuando Lopressor se administra al animal preñado. Estos estudios limitados en animales no muestran efectos dañinos directos o indirectos sobre el teratogenicidad (ver Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad). No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. La cantidad de datos sobre el uso de metoprolol en mujeres embarazadas es limitada. El riesgo para el feto / madre es desconocida. Dado que los estudios de reproducción en animales no siempre son predictivos de la respuesta humana, este fármaco debe utilizarse durante el embarazo sólo si es claramente necesario. Las madres lactantes Lopressor se excreta en la leche materna en muy pequeña cantidad. Un bebé que consume 1 litro de leche materna diaria recibiría una dosis de menos de 1 mg de la droga. No se han estudiado los efectos de Lopressor sobre la fertilidad de los humanos. Lopressor mostró efectos sobre la espermatogénesis en ratas macho a un nivel de dosis terapéutica, pero no tuvo ningún efecto sobre las tasas de concepción en dosis más altas en los estudios de fertilidad animal (ver Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad). uso pediátrico No se ha establecido la seguridad y eficacia en pacientes pediátricos. uso geriátrico Los ensayos clínicos de Lopressor en la hipertensión no incluyeron un número suficiente de pacientes de edad avanzada para determinar si los pacientes mayores de 65 años de edad difieren de los sujetos más jóvenes en su respuesta a Lopressor. Otros informado experiencia clínica en pacientes hipertensos de edad avanzada no se ha identificado ninguna diferencia en la respuesta de los pacientes más jóvenes. En los ensayos clínicos en todo el mundo de Lopressor en el infarto de miocardio, donde aproximadamente 478 pacientes eran mayores de 65 años de edad (0 más de 75 años de edad), no se encontraron diferencias relacionadas con la edad en la seguridad y la eficacia. Otros informado experiencia clínica en el infarto de miocardio no ha identificado diferencias en la respuesta entre los pacientes ancianos y jóvenes. Sin embargo, una mayor sensibilidad de algunos individuos de edad avanzada que toman Lopressor no se puede descartar categóricamente. Por lo tanto, en general, se recomienda que la dosificación de proceder con precaución en esta población. Reacciones adversas La hipertensión y la angina de pecho La mayoría de los efectos adversos fueron leves y transitorios. Sistema Nervioso Central: El cansancio y mareos haber ocurrido en aproximadamente 10 de 100 pacientes. La depresión se ha reportado en aproximadamente 5 de cada 100 pacientes. Se han reportado confusión mental y pérdida de la memoria a corto plazo. También se han reportado dolor de cabeza, pesadillas e insomnio. Cardiovascular: Insuficiencia respiratoria y bradicardia haber ocurrido en aproximadamente el 3 de 100 pacientes. extremidades frías; insuficiencia arterial, por lo general del tipo de Raynaud; palpitaciones; insuficiencia cardíaca congestiva; Edema periférico; e hipotensión han sido reportados en aproximadamente 1 de cada 100 pacientes. Gangrena en los pacientes con trastornos circulatorios periféricos severos preexistentes también se ha notificado muy raramente. (Ver contraindicaciones. ADVERTENCIAS y PRECAUCIONES.). Respiratorio: Las sibilancias (broncoespasmo) y la disnea se han reportado en alrededor de 1 de 100 pacientes (ver Advertencias). Rinitis también ha sido reportado. Gastrointestinales: Diarrea ha ocurrido en aproximadamente 5 de cada 100 pacientes. Náuseas, sequedad de boca, dolor gástrico, estreñimiento, flatulencia, pirosis y se han reportado en aproximadamente 1 de cada 100 pacientes. El vómito fue una ocurrencia común. Experiencia posterior revela informes muy raros de hepatitis, ictericia y disfunción hepática no específica. También se han reportado casos aislados de transaminasas, fosfatasa alcalina, deshidrogenasa láctica y elevaciones. Las reacciones de hipersensibilidad: El prurito o erupción se han producido en aproximadamente 5 de cada 100 pacientes. En muy raras ocasiones, se ha reportado fotosensibilidad y el empeoramiento de la psoriasis. Varios: Peyronie y rsquo; s la enfermedad se ha reportado en menos de 1 de 100.000 pacientes. También se han reportado dolor musculoesquelético, visión borrosa, y el tinnitus. Se han notificado casos raros de alopecia reversible, agranulocitosis, y los ojos secos. La suspensión del fármaco se debe considerar si dicha reacción no es otra cosa explicable. Se han notificado casos muy raros de aumento de peso, la artritis y la fibrosis retroperitoneal (relación con Lopressor no se ha establecido definitivamente). El síndrome de oculomucocutaneous asociado con el practolol beta bloqueador no se ha informado con Lopressor. Infarto de miocardio Sistema Nervioso Central: El cansancio se ha informado en aproximadamente 1 de cada 100 pacientes. Vértigo, trastornos del sueño, alucinaciones, dolor de cabeza, mareos, alteraciones visuales, confusión, disminución de la libido y también se ha informado, sino una relación con el fármaco no está claro. Cardiovascular: En la comparación aleatoria de Lopressor y el placebo se describe en la sección de Farmacología Clínica, se informaron las siguientes reacciones adversas: Respiratorio: disnea de origen pulmonar se ha reportado en menos de 1 de 100 pacientes. Gastrointestinales: náuseas y dolor abdominal han sido reportados en menos de 1 de 100 pacientes. Dermatológicas: Rash empeorado y la psoriasis se ha informado, sino una relación con el fármaco no está claro. Varios: diabetes inestable y la claudicación se han reportado, sino una relación con el fármaco no está claro. Reacciones adversas posibles Una variedad de reacciones adversas no mencionados anteriormente, se han reportado con otros agentes bloqueadores beta-adrenérgicos y se debe considerar el riesgo de reacciones adversas a Lopressor. Sistema Nervioso Central: la depresión mental reversible de pasar a la catatonia; un síndrome reversible aguda caracterizada por la desorientación de tiempo y lugar, la pérdida de memoria a corto plazo, labilidad emocional, sensorial ligeramente nublada, y la disminución de rendimiento en neuropsychometrics. Cardiovascular: Intensificación de bloqueo AV (véase Contraindicaciones). Hematológicas: La agranulocitosis, púrpura trombocitopénica trombocitopénicas y púrpura. Las reacciones de hipersensibilidad: Fiebre combinado con dolor y dolor de garganta, laringoespasmo y dificultad respiratoria. La experiencia posterior a la comercialización La sobredosis Toxicidad aguda Signos y síntomas administración No hay un antídoto especifico. Hipertensión Angina de pecho tabletas Los comprimidos de 50 mg y ndash; Almacenar a 25 y el grado; C (77 y grado; F); Proteger de la humedad y el calor. Distribuir en recipiente hermético, resistente a la luz (USP). &dupdo; PANTALLA PRINCIPAL PANTALLA PRINCIPAL Lopressor síndromes ¿Hay problemas de seguridad? Síndrome de fatiga crónica a.